Bu ilaçlar, damar düz kası ve miyokard hücre membranında adrenerjik (a1, b1) ve angiotensin II tip 1 reseptörlerin uyarılması ile çalışan, voltaja bağımlı L-Tipi yavaş kalsiyum kanallarını inhibe ederler. Kalsiyum kanal blokerlerinin düz kas hücresindeki etkisi, venöz yatağa göre arteriyel duvarda çok daha fazladır. Meydana gelen arteriyel dilatasyon sonucu periferik direncin azalması, kalsiyum kanal blokerlerinin başlıca antihipertansif etki mekanizmalarıdır.

Bu ilaç grubu aşağıdaki gibi sınıflanır:

• Non- dihidropiridinler (kardiyak etkileri ön planda olanlar)
• Fenilalkilaminler (Verapamil, gallopamil)
• Benzotiyazepinler (diltiazem)

Dihidropiridinler (vasküler etkileri ön planda olanlar): Bu grup ilaçların sınıflandırılması yanda görülmektedir.

Kalsiyum kanal blokerlerinin çeşitli kullanım alanları aşağıda görülmektedir.

• Kardiyovasküler
    • İskemik kalp hastalığı (Stabil angina pektoris, Sessiz iskemi, Vazospastik angina)
    • Sistemik hipertansiyon
    • Pulmoner hipertansiyon (primer)
    • Kardiyak aritmi (Supraventriküler aritmiler, İdyopatik ventriküler taşikardiler)
    • Diyastolik ventriküler disfonksiyon
    • Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati
    • Serebral vazospazm (nimodipine)

• Non-Kardiyovasküler
    • Migren
    • Reynaud fenomeni
    • Diffüz özofageal spazm
    • Hipertansif diyabetiklerde renal koruma