Beta blokerler, selektif olanlar, yani sadece beta 1 adrenerjik reseptörleri bloke edenler (atenolol, metoprolol, bisoprolol, acebutolol) ve nonselektif olanlar, yani hem beta1 hem de beta 2 adrenerjik reseptörleri bloke edenler (propranolol, oksprenolol, pindolol, penbutolol, timolol) ve kısmi alfa adrenerjik blokaj yaparak (labetalol,carvedilol) veya endotelyal nitrik oksit salınımı sağlayarak (nebivolol) vasodilator etki gösterenler olarak 3 grupta incelenebilir.

Ayrıca, bazı beta blokerler sempatomimetik aktivite gösterir (pindolol, oksprenolol, asebutolol, labetolol).

Beta blokerler a) sempatik çıkışı engelleyen santral sinir sistemi etkileri, b) kalp debisini azaltma, c) renin ve angiotensin II salımını azaltma, ve d) presinaptik etki ile katekolamin salınımının inhibisyonu şeklinde etki ederler. Kan basıncındaki düşüşe, genellikle doza bağımlı olarak azalan kalp hızı da eşlik eder.

Beta blokerler, kan basıncını azaltma konusunda diğer antihipertansiflerden aşağı değildirler. Hipertansiyonda plaseboya göre kan basıncını düşürücü ve koroner olayları (-%11) ve inmeyi (-%17) azaltıcı etkileri çeşitli çalışmalarda gösterilmiştir. Beta blokerler koroner olayları azaltmak açısından diğer ajanlardan daha kötü değildirler, ancak inmeden korumada diğer ajanlardan daha az etkindirler (%17 vs. %29). Buna karşılık, koroner kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda yeni koroner olayları önlemek açısından beta blokerler diğer ajanlardan daha üstündürler.

Beta blokerler, sadece anginası, geçirilmiş myokard infarktüsü veya taşi-aritmisi olan hipertansiyonlu hastalarda ilk tercih olmalıdır.

Yan etkiler arasında halsizlik, korkulu rüyalar görme, ekstremitelerde soğukluk, seksüel disfonksiyon, dislipidemi, glukoz intoleransı ve kısmen de yeni başlayan diyabet bulunur.

Beta blokerler astımlı ve 2.- 3. derece A-V bloklu hastalarda kontrendikedir. Periferik damar hastalığı olanlarda, metabolik sendromlularda, glukoz intoleransı olanlarda ve yeni başlayan diyabetlilerde, kronik obstruktif akciğer hastalığı olanlarda ve feokromositomada dikkatli olunmalıdır.