Kalsiyum kanal blokerlerinin hipertansiyon tedavisinde güçlü rolleri vardır. Bu ilaç grubunda iki ana sınıf bulunmaktadır. Non-dihidropiridin grubu (diltiazem, verapamil) ve Dihidropiridin grubu. Dihidropiridin grubunun ayrıca üç alt sınıfı bulunmaktadır;

• 1. Jenerasyon: Nifedipin düz formu ve nikardipin bu gruptadır.
• 2. Jenerasyon: Bu grubun üyeleri ilk jenerasyona oranla daha iyi bir farmakokinetik profil ve artmış vasküler selektivite göstermektedir. Amlodipin, felodipin yavaş salımlı form, nifedipin yavaş salımlı form, benidipin, manidipin, nilvadipin ve isradipin bu grupta incelenir.
• 3. Jenerasyon: Bu grubun üyeleri uzun reseptör bağlanma süresi ve plazma kalım süreleriyle diğer jenerasyonlardan ayrılır.

Etki Mekanizmaları:
Kalsiyum kanal blokerleri (KKB), hücre yüzeyinde bulunan yavaş voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını bloke ederek, vasküler düz kas ve miyokardiyum hücrelerine kalsiyum transportunu azaltır.

Bu farmakolojik etki vazodilatasyonu tetikler, periferik vasküler direnci azaltır ve kan basıncını düşürür. KKB’ler doku spesifitesi ve selektivite bakımından farklılık gösterir. Dihidropiridinler periferik damarların dilatasyonunda verapamil ve diltiazeme oranla daha güçlüdür, ancak atriyoventriküler ve miyokardiyal dokulara daha az etkilidir.

Etkinlik Verileri:
KKB’ler, diğer antihipertansif ilaçlardan daha az olmayan, mükemmel antihipertansif etkinliğe sahiptir. Plaseboyla karşılaştırıldığında, KKB’ler koroner olay ve inme’nin rölatif riskini sırasıyla %15 ve %34 oranında azaltır. Diğer etkin ilaçlarla karşılaştırıldığında, KKB’ler koroner olayları önlemede daha az etkili değildir, ancak inme riskini %9-14 daha fazla düşürmektedir.

Önerilen Dozlar:

İstenmeyen Etkiler (AE):
KKB’ler iyi tolere edilir. Metabolik dengelerde bozulma ile ilişkilendirilmemektedirler. En sık görülen istenmeyen etkiler baş ağrısı, taşikardi, yüzde kızarma (al basması) ve diüretiklere yanıt vermeyen ayak bileği ödemidir. Kısa etkili nifedipin özellikle iskemik kalp hastalığı olan hipertansif hastalara, olumsuz hemodinamik profili nedeniyle verilmemelidir. Uzun etkili KKB’ler, inme, angina pectoris ve kalp yetmezliği riskindeki azalmayla ilişkili olumlu hemodinamik profili nedeniyle reçete edilebilir.

Diltiazem ve verapamil kullanımında, özellikle 1. Derece AV-blok riski açısından dikkatli olunmalıdır.

Kontrendikasyonları:
Ciddi aortik stenoz, gebelik, ağır hepatik veya renal yetersizlik. Dihidropiridinlerden farklı olarak, verapamil ve diltiazem azalmış ejeksiyon fraksiyonu olan hastalarda endike değildir.

Tedavideki Yerleri:
Hipertansiyon tedavisinde birinci seçenek ve Izole sistolik hipertansiyonu olan hastalarda ilk ilaç grubudur.